植物提取在新藥研發中的作用

自古以來，植物就是人類獲取藥物的主要源泉，19世紀對鴉片中陣痛成分嗎啡和金雞納樹皮中有效成分的研究，揭開了植物提取的序幕。

植物藥要走向世界，還有大量工作要做，包括化學和藥理方面深入細致的工作及工藝規范化工作。例如:要了解中藥復方制劑的穩定性，控制其質量，說明其功能，就必須知道其有效成分，因此，研究藥用植物有效成分，對新藥研究與開發是我國在創新藥物體系中實施中藥提取現代化有重要意義。

1、研究探索植物中藥的藥理機制

新藥研究一般是根據疾病的發病機制確定藥物作用的靶點，建立相應的新藥篩選模型，篩選不同來源的化合物，發現先導化合物，然后將其開發成新藥。篩選模型建立的關鍵是尋找、確定和制備藥物作用靶。

發現新藥的關鍵步驟--活性成分篩選。沒有新的篩選模型則沒有新藥，開發簡單、快速、高選擇性、高靈敏的體外生物活性篩選系統是發現新藥的起點。

用現代科學方法研究復方植物藥的藥理機制，闡釋中醫藥理論，是繼承發展祖國醫藥學重要內容之一，從分子水平上來闡釋有限成分作用機制是核心問題，問題的關鍵是要確定有限成分及其分子結構。只有在有效成分分子結構明確以后，才能探索分子水平的藥理。

確立藥理模型是開發中藥復方研究的第一步。有關復方植物藥的化學研究工作主要應解決下來問題：復方的化學成分的分離、提純、鑒定，制備一定數量供藥理研究者進行藥理試驗以確定有限成分；測定有效成分的分子結構和物理性質；配合藥理提供主要有效成分及輔助成分以確定相互作用；煎煮和炮制過程中的化學變化，檢驗新生產的成分；測定方劑的穩定性，指定方劑質量控制方法，藥代動力學分析。

由于中央的基礎研究配伍不足。即中央方劑的提取和純化與藥理研究未能向臨床醫學家提供現代中藥有效成分與方劑，大多數臨床中藥療效觀察扔停留在傳統方劑水平上，復方植物藥化學工作不僅在于從單位中草藥中分離出主要成分、確定其分子結構，還需要確定有限成分及其分子結構。

復方植物藥的使用最具我國特色，而復方研究則是最具我國特色的植物活性成分研究，因為有些復方已臨床使用了數百年乃至千余年證明有效療效。根據幾個復方的化學和藥理研究結果，可以合理推測他們的物質基礎是組合天然化學庫。

尚有不足之處如植物藥有效成分研究偏重于單味藥化學成分，對復方有效成分、成分間相互作用、動態變化等均尚未涉及；在中藥理論研究方面多側重療效藥理，與植物化學工作很少聯系匹配，以致難以深入達到分子水平。

2、控制植物藥及其制劑的質量

沒有反應藥效的化學成分物質基礎和沒有穩定的質量控制標準的植物藥難以推向市場。更談不上走向世界，美國FDA官員稱，今后中藥在進行臨床試驗時，無須證明內含成分的單獨作用，但要有符合科學的質量標準并證明藥物的確切療效。例如，近年來在美國和歐洲市場上十分暢銷的10種植物藥的銷售額占植物藥總銷售額的55%左右，這些藥物都有明確的質控標準和確切療效，如紫錐菊（提高機體免疫能力）、銀杏（可促進血液循環）、鋸齒棕（治療良性前列腺肥大）等。植物藥之所以能夠防病治病，其物質基礎在于所含的有效成分及含量，植物藥作為一種天然藥物，其品種、產地、采收季節、存儲條件、品種變異或退化等生態環境及人工條件都可明顯的影響藥物有效成分的生物合成、積累，臨床療效也隨之不同，制劑質量也不穩定。例如中藥甘草的根及根莖中含有甘草酸等多種皂苷及黃酮類成分，其中，甘草酸具有抗炎、抗過敏、質量胃潰瘍的作用，被認為是甘草中的代表性有效成分。以甘草味原料制成的浸膏或制劑，其質量常以甘草酸的含量為基準進行控制。甘草酸的鈉、鉀鹽及銨鹽目前均已作為正式藥品收載在許多國家的藥典上。